Appunti sui Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (fans)

Appunti sui Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (fans) - FANS: farmaci antinfiammatori non steroidei.

La maggior parte sono sostanze acide, come l’aspirina (acido acetilsalicilico), alcuni invece non lo sono, come la tachipirina (che è il paracetamolo) o l’oki (ketoprofene). La maggioranza hanno un’emivita breve, rispetto per esempio alla novalgina, che ha un’emivita più lunga. (NSAID in inglese)
I fans agiscono a livello della cascata dell’acido arachidonico. L’acido arachidonico può prendere due vie: quella della lipoossigenasi e quella del cicloossigenasi (sono enzimi!) e i fans agiscono a livello del cicloossigenasi, andato a bloccare le cicloossigenasi, quindi andando a bloccare la formazione di prostacicline, prostaglandine e trombossani. Esistono due tipi di cicloossigenasi: COX1 e COX2, tra le quali c’è una differenza in quanto le cox1 sono costitutive, cioè le prostacicline, le prostaglandine e i trombossani formati dalle cox1 hanno un’azione fisiologica. Mentre le cox2 vengono principalmente indotte quando abbiamo un’infiammazione, ma in alcuni ordini non sono costitutive, vale a dire, esistono anche non in presenza di infiammazione.

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Quindi le cox1 sono costitutive, cioè vengono indotte non dall’infiammazione e hanno un’azione fisiologica mentre le cox2 sono quelle che vengono attivate in presenza di un’infiammazione però in alcuni organi sono costitutive.
Le funzioni di prostacicline, prostaglandine e trombossani che si formano nel nostro organismo sono: se formati dalle cox1, a livello dello stomaco aumentano la secrezione di muco, che è un fattore protettivo dello stomaco e regolano diminuendone la produzione acida classica, quindi hanno a livello dello stomaco un fattore protettivo e se io vado a bloccare la cox1 con un fans, succede che l’effetto collaterale più grave sarà un’ulcera allo stomaco, perché mi salta la secrezione di muco protettivo e la regolazione di acido, inoltre i prodotti delle cox1 mi aumentano la secrezione di bicarbonato, che è un sistema tampone che mi tampona l’acidità. A livello del sangue oltre la cox1 è costitutiva anche la cox2, indipendentemente dall’infiammazione e la cox2 è presente sull’endotelio dei vasi e mi diminuisce l’aggregazione piastrinica, quindi mi impedisce che le piastrine si aggreghino e si formino coaguli, viceversa la cox1 a livello delle piastrine mi aumenta l’aggregazione piastrinica, abbiamo quindi un bilanciamento. Nel rene anche qui esiste una cox2 costitutiva che mi provoca un aumento della diuresi e abbiamo a livello del rene una vasodilatazione, mentre i trombossani hanno un’azione totalmente opposta: diminuzione della filtrazione glomerulare e vasocostrizione.
Quindi i fans agiscono bloccando le cicloossigenasi, in particolare mi interessa andare a bloccare la cox2 perché è quella che mi entra in gioco nell’infiammazione, ma anche durante la febbre e nel dolore, perché i fans oltre ad avere un’azione antinfiammatoria hanno un’azione analgesica e antipiretica.

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Nella maggior parte dei casi però i fans: aspirina, oki.. non sono selettivi per le cicloossigenasi, cioè mi vanno a bloccare sia la cox1 che la cox2, poi ci sono alcuni farmaci come l’aulin che bloccano entrambe ma hanno una certa preferenza per bloccare la cox2 e poi ci sono farmaci più recenti, i COXIB che sono stati studiati in modo da bloccare solo la cox2 ma questo ha prodotto problemi di altro tipo. L’effetto collaterale principale dei fans è l’ulcera gastrica, quindi hanno pensato che se si andava a bloccare solo la cox2, che non entra in gioco nel sistema di protezione dello stomaco, quindi se blocchiamo solo la cox2, abbiamo ridotto di molto l’effetto gastrolesivo ma succede invece che nel sangue la cox2 sull’endotelio ha un’azione antiaggregante piastrinica, mentre il trombossano prodotto dalla cox1 mi provoca aggregazione piastrinica, e c’è un equilibrio, ma se noi blocchiamo solo la cox2, succede che l’equilibrio si sposta verso l’aggregazione piastrinica, e quindi c’è il rischio di trombi, quindi il trattamento deve essere il più breve possibile.

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